Нивомит, 10 мл флакон

Состав

1 мл препарата содержит:

маропитанта цитрат — 10 мг

Описание

Раствор бесцветный либо светло-желтого цвета, прозрачный.

Фармакологические свойства

Маропитант — селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Действует путем торможения связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Оно в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, который участвует в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.

Эффективность маропитанта, который нейтрализует действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и котах при использовании ксилазина.

В состав препарата входит сульфобутиловый эфир ß-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.

При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.

При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, а системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 5,8 часов.

Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.

Почечный клиренс является второстепенным путем элиминации. Менее 1% введенной подкожно дозы обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.

Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 16,8 часа. После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика в организме котов зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых котов.

Концентрация маропитанта в плазме крови котов достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.

Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.

После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд накопление составляет 250%. Метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, которые участвуют в биотрансформации маропитанта в печени.

После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче (10,4%) и кале (9,3%) в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у котов составляет 99,1%.

Показания

Профилактика и лечение собак и котов при рвоте и тошноте различного генеза.

Противопоказания

Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, со сниженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут!) или подкожно, 1 раз в сутки, курс — до 5 дней. Перед подкожным введением средство охлаждают, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.

Собаки — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела: в возрасте 2-4 месяцев — подкожно, в возрасте от 4 месяцев — подкожно либо внутривенно, в возрасте от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств — внутривенно или подкожно, за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.

Коты в возрасте от 4 месяцев — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела, внутривенно либо подкожно.

Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провести повторную оценку случая.

Предостережения

При применении в рекомендованных дозах побочных явлений, как правило, не возникает.

При подкожном введении может появиться боль в месте инъекции. Она проходит в течение нескольких минут. Изредка могут возникать реакции анафилактического типа (аллергический отек, крапивница, эритема, коллапс, одышка, бледность слизистых оболочек). Аллергические реакции обычно проходят в течение 48 часов после прекращения применения препарата и соответствующего лечения.

Безопасность маропитанта не исследовалась на собаках в возрасте до 8 недель и котах в возрасте до 16 недель, а также на беременных и лактирующих собаках и кошках. Использовать препарат таким животным можно только под наблюдением врача ветеринарной медицины и после оценки соотношения польза/риск для здоровья животного.

Маропитант метаболизируется в печени, поэтому его следует осторожно применять животным с ее заболеваниями. Во время длительного лечения необходимо тщательно контролировать функцию печени и как можно скорее выявлять побочные эффекты.

Осторожно назначать животным с сердечными заболеваниями или склонностью к ним, поскольку маропитант имеет сходство с Са- и К-ионными каналами.

Применять параллельно с другими ветеринарными и вспомогательными мероприятиями — контроль диеты, заместительная терапия жидкостью, устранение основных причин рвоты.

Не использовать одновременно с антагонистами Ca-каналов, поскольку маропитант имеет сходство с Ca-ионными каналами.

Маропитант сильно связывается с белками плазмы крови и может конкурировать с другими средствами с высокой степенью связывания белков (нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сердечные, противосудорожные и препараты для коррекции поведения).

Маропитант хорошо переносят собаки и молодые коты. Им ежедневно вводили до 5 мг на 1 кг массы тела (в 5 раз больше рекомендуемой дозы) в течение 15 дней подряд (в 3 раза дольше рекомендованного курса). О передозировке у взрослых котов данных нет.

Внутривенное введение следует осуществлять однократно и не смешивать препарат с другими средствами.

Чтобы предотвратить рвоту после других лечебных средств, препарат вводят более чем за 1 час перед их применением. Поскольку препарат действует примерно 24 часа, его можно вводить, например, на ночь, а утром применяют химиотерапевтическое средство.

Персонал, работающий с препаратом, должен соблюдать основные правила гигиены и безопасности, принятые при работе с ветеринарными препаратами. При попадании средства на кожу, слизистые оболочки или в глаза их необходимо промыть большим количеством проточной воды.

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре от +5 до +25 °С.

После открытия флакона препарат хранить в холодильнике и использовать в течение 28 суток.

Срок годности

2 года.

Нивомит прекращает рвоту

Почти каждый хозяин собаки либо кота однажды сталкивается с такой проблемой, как рвота у питомца. Часто при появлении ее симптомов владельцы животных сразу обращаются в клинику. Но многие пытаются лечить питомца самостоятельно или несколько дней ждут, что он выздоровеет сам. Такая беспечность может привести к серьезным последствиям, особенно, когда рвота происходит регулярно. После нескольких дней такого бессмысленного ожидания у животных возникает обезвоживание организма, нарушение электролитного баланса и другие осложнения.

Причины рвоты у животных:

1. Гастриты, возникающие из-за: приема лекарств неправильного питания системных заболеваний (например, уремического гастрита) поражения слизистой оболочки желудка различными химическими средствами стрессов.
2. Отравления — очень распространенное явление, особенно в летнее время. Их могут вызывать: комнатные растения бытовая химия яды для борьбы с мышами и тараканами ядовитые вещества, которые разбрасывают догхантеры некачественные или просроченные корма.
3. Нарушение проходимости желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — инородное тело в пищеводе, полости желудка или кишечнике.
4. Системные заболевания — почечная и печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, нарушение проходимости мочевыводящих путей, гнойный эндометрит и пр.
5. Заразные болезни: паразиты (глисты, гельминты, лямблии) кишечные инфекции (сальмонелла, кампилобактер, кишечная палочка).
6. Посторонние тела, например носки, камни, шерсть. Коты довольно часто глотают нитки, иголки, резиночки, игрушки. Собаки могут проглотить как мелкие предметы, так и крупные, например теннисные мячики или обувь владельцев.
7. Различные виды рака.

Этот список причин рвоты не является исчерпывающим!

Однако если общее состояние питомца нормальное, вероятно, он просто съел больше пищи, чем положено. Рвота у котов часто возникает из-за проглатывания собственной шерсти при вылизывании или травы, которой они любят лакомиться.

Как помочь питомцу при рвоте?

Прежде всего следует понять, что могло вызвать рвоту и позвонить врачу ветеринарной медицины. Специалист всегда лучше перестрахуется, чем потом будет преодолевать последствия. Он может задать ряд вопросов, чтобы выяснить детали (как началась рвота, есть ли другие симптомы и пр.), и решить, нужно ли везти питомца в клинику.

Есть много препаратов, которые применяют для прекращения рвоты у животных. Это медицинские средства Церукал, Метоклопромид и Серения.

Компания "БРОВАФАРМА" создала собственное противорвотное средство Нивомит. Препарат выпускается в виде раствора маропитанта цитрата 1% и обладает следующими свойствами:

• блокирует действие нейромедиаторов, являющихся причиной рвоты
• действие заметно через 30-60 минут после подкожной инъекции
• противорвотный эффект сохраняется 8-16 часов
• не дает побочных эффектов
• легко дозировать — 0,1 мл на 1 кг массы тела

Эти свойства делают Нивомит препаратом выбора, который позволяет быстро и эффективно прекратить рвоту у собак и котов.