Дексмедисон, 10 мл флакон

Состав

1 мл препарата содержит:

дексмедетомидина гидрохлорид — 0,5 мг

Описание

Раствор бесцветный, прозрачный.

Фармакологические свойства 

Дексмедетомидин — сильный высокоселективный агонист альфа2-адренорецепторов широкого спектра действия. Тормозит передачу нервных импульсов в адренергических синапсах за счет конкуренции с норадреналином.

Угнетает центральную нервную систему и повышает болевой порог у животных. Действие зависит от дозы: малые дозы дают умеренный седативный эффект без анальгезии, большие дозы — выраженный седативный эффект с анальгезией.

После инъекционного введения дексмедетомидин хорошо всасывается, быстро распределяется в организме и легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 15–30 минут. Более 90% связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у собак составляет 40-50 минут, у котов — 60 минут. Метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Показания 

Седация и анальгезия собак и котов во время хирургических операций, клинических обследований и манипуляций, успокоение животных, предупреждение их агрессивного поведения, премедикация при общей анестезии.

Противопоказания 

Не применять животным с повышенной чувствительностью к действующему веществу препарата, тяжелыми системными заболеваниями, сердечной недостаточностью, нарушениями функций печени и почек, беременным, лактирующим, истощенным и ослабленным животным, продуктивным животным; собакам и котам, которые утомлены или находятся в шоковом состоянии, стрессе (из-за жары, мороза); собакам в возрасте до 4-х месяцев и котам в возрасте до 3-х месяцев.

Способ применения и дозы

Препарат вводят собакам внутривенно или внутримышечно, котам — только внутримышечно.

Для седативного эффекта и анальгезии раствор концентрацией 0,1 мг дексмедетомидина на 1 мл применяют:

• собакам — 0,5-2 мл на 10 кг массы тела;
• котам — 0,5 мл на 1 кг массы тела.

Раствор концентрацией 0,5 мг дексмедетомидина на 1 мл применяют:

• собакам — 0,1-0,8 мл на 10 кг массы тела;
• котам — 0,1 мл на 1 кг массы тела.

Для введения небольших объемов препарата рекомендуется использовать калиброванный шприц для более точной дозировки.

При проведении незначительных манипуляций, а также процедур и осмотров, требующих фиксации, успокоения и обезболивания, доза дексмедетомидина для котов составляет 0,4 мл на 1 кг массы тела.

Предостережения

Сразу после введения препарата возможно снижение артериального давления, которое затем восстанавливается до нормальных или несколько заниженных значений. Возможны уменьшения частоты сердечных сокращений, дыхательных движений и гипотермия.

Через 5-10 минут после инъекции или во время возвращения сознания может возникнуть рвота.

Иногда наблюдается бледность и/или цианоз слизистых. У котов часто возможно подсыхание слизистой глаз и роговицы.

Во время седации возможен мышечный тремор, изредка помутнение роговицы, отек легких.

Перед введением препарата необходимо провести тщательное клиническое обследование животного и не кормить его в течение 12 часов. Доступ к воде должен быть неограниченным.

После применения средства животное должно находиться в теплом помещении при постоянной температуре как во время процедуры, так и во время восстановления. Кормить и/или поить животное можно только после возвращения глотательного рефлекса. Возбужденных или агрессивных животных перед введением препарата необходимо успокоить. Любые процедуры следует начинать после того, как седация достигнет своего максимума (через 10-30 минут после инъекции), что зависит от способа введения раствора.

Необходимо соблюдать дозировку и кратность применения препарата.

Препарат усиливает эффект от средств, угнетающих нервную систему, поэтому следует учитывать особенности действия каждого из них и корректировать их дозы.

Осторожно сочетать с дексмедетомидином антихолинергические препараты.

Введение атипамезола после дексмедетомидина быстро отменяет эффект последнего и сокращает период выздоровления.

Передозировка препарата приводит к замедлению пробуждения после анестезии и седации. В некоторых случаях возможно угнетение кровообращения и дыхания.

При передозировке или если применение препарата становится потенциально опасным для жизни животного, необходимо ввести Реверсон (внутримышечно, однократно) в следующих дозах:

• собаки — 0,5 от дозы Дексмедисона (мл) с содержанием дексмедетомидина 0,1 мг/мл или такую же дозу, как и Дексмедисона с содержанием дексмедетомидина 0,5 мг/мл;
• коты — 0,1 от дозы Дексмедисона (мл) с содержанием дексмедетомидина 0,1 мг/мл или 0,5 дозы Дексмедисона с содержанием дексмедетомидина 0,5 мг/мл.

Условия хранения

В сухом темном, недоступном для детей месте при температуре от +4 до +25 °С.

После вскрытия флакона препарат использовать в течение 28 суток.

Срок годности

2 года.

Дексмедетомидин — новейший препарат для седации в анестезиологии и реаниматологии

Дексмедетомидин по своему химическому составу является D-энантизомером медетомидина (применяется для седации и анальгезии в ветеринарной практике) и абсолютно новым препаратом из группы α2-агонистов, обладающим уникальными свойствами.

Дексмедетомидин способен обеспечивать седацию, подобную естественному сну человека или животного. Он не угнетает дыхание, улучшает качество анестезии в различных клинических ситуациях: патологии иммунной системы, избыточный вес, высокий кардиологический риск, молодой возраст животного.

Препараты из группы α2-адреномиметиков, к которой относится дексмедетомидин, действуют комплексно, изменяя параметры функционирования различных органов и систем. Такой эффект обусловлен стимулированием α2-адренорецепторов. Эти рецепторы включают несколько подтипов, среди которых выделяют α2А-, α2В- и α2С-рецепторы.

Именно α2А-адренорецепторы преимущественно располагаются в мозге, как правило, пресинаптически на нервных окончаниях. При стимуляции этих рецепторов уменьшается поступление ионов кальция к нервным окончаниям. Это, в свою очередь, подавляет выделение в синаптическую щель норадреналина. Именно с воздействием на эти рецепторы связывают большинство эффектов α2-адреномиметиков, в частности седативный, симпатолитический (гипотензивный и гипотермический).

α2В-адренорецепторы, как и α1-адренорецепторы, находятся преимущественно в гладких мышцах внутренних органов и сосудов. После введения дексмедетомидина сначала повышается артериальное давление, и поэтому происходит относительное сглаживание гипотензивного эффекта от препарата, что опосредованно обеспечивают α2А-адренорецепторы.

Таким образом, седативное воздействие дексмедетомидина максимально приближено к механизму естественного сна. При введении препарата в терапевтических концентрациях пациенты спокойны, легко пробуждаются ото сна, способны взаимодействовать с персоналом, даже находясь на искусственной вентиляции легких через интубационную трубку, и быстро засыпают снова в случае необходимости.

Дексмедетомидин благодаря его уникальным свойствам улучшает качество анестезии пациентов с различными проблемами за счет повышения толерантности к боли и поддержания интактной дыхательной функции. Это делает дексмедетомидин незаменимым средством для врача-анестезиолога.

Компания Бровафарма пополнила арсенал средств для седации и наркоза еще одним препаратом — Дексмедисон.

Свойства Дексмедисона:

• обладает дозозависимым седативным/гипнотическим действием, обусловленным торможением норадренергических нейронов в стволе головного мозга;
• механизм седативного действия отличается от бензодиазепинов и пропофола;
• обеспечивает более легкое пробуждение пациентов, их более эффективное взаимодействие с окружающим миром и более высокую степень осознанности пациентов после седации;
• имеет типичные гемодинамические эффекты — вызывает брадикардию и гипотензию/гипертензию;
• минимально влияет на функцию дыхания.

В исследованиях на различных видах животных продемонстрировано мощные седативные и анестетические эффекты дексмедетомидина. Таким образом, на сегодня Дексмедисон является препаратом выбора врачей-анестезиологов при проведении как сложных хирургических вмешательств, так и различных лечебно-диагностических процедур и манипуляций.

ОСОБЛИВОСТІ ДЕКСМЕДІСОНУ. ПЕРЕВАГИ ДЕКСМЕДІСОНУ ПЕРЕД МЕДІСОНОМ. ЧАСТІ ЗАПИТАННЯ ЩОДО ДЕКСМЕДІСОНУ

Дексмедетомідин і медетомідин — одне й те саме?

Дексмедетомідин є правообертальним (декстро-) ізомером медетомідину. Саме ізомерія формує відмінності між цими двома препаратами і впливає на їхню селективність, ефективність і профіль безпеки. 

Медетомідин — це рацемічна суміш двох енантіомерів: дексмедетомідину (правообертальний ізомер, або (+)-енантіомер) та левомедетомідину (лівообертальний ізомер, або (−)-енантіомер)

Рацемічна суміш, або рацемат — речовина із однаковою пропорцією лівих і правих енантіомерів.

Такі суміші часто отримують при хімічному синтезі речовин. Однак біологічну роль може виконувати лише один із енантіомерів. Молекули протилежної обертальності у лікарських засобах небажані, а іноді навіть шкідливі. Тому важливе значення мають методи розділення енантіомерів у рацематах.

У рацемічній суміші медетомідину обидва енантіомери присутні в рівних пропорціях. Проте тільки дексмедетомідин є активним компонентом з високою селективністю до α₂-адренорецепторів. Медетомідин також містить інертний левомедетомідин, який не має значної фармакологічної активності, але може частково впливати на метаболізм і провокувати побічні ефекти при застосуванні препарату. А отже, є баластним компонентом.

Завдяки відсутності левомедетомідину, який не має терапевтичної користі, дексмедетомідин забезпечує чистішу та цілеспрямованішу активацію α₂-рецепторів, що зменшує побічні ефекти, пов’язані з α₁-рецепторами (наприклад, гіпертензію).

Таким чином, дексмедетомідин дає сильнішу седацію та анальгезію при менших дозах порівняно з медетомідином.

Переваги дексмедетомідину порівняно з медетомідином

1. Менша доза для досягнення бажаного ефекту

Завдяки вищій біодоступності та активності дексмедетомідину, для досягнення однакового седативного ефекту потрібна доза нижча, ніж при використанні медетомідину.

2. Менше побічних ефектів

Дексмедетомідин має кращі показники безпеки, зокрема рідше викликає блювання, гіпотермію та пригнічення дихання.

3. Більш передбачувана дія

Завдяки чистоті дексмедетомідину через відсутність інертного ізомеру, його ефект є більш прогнозованим та спрямованим.

4. Більш висока чутливість до антидоту

Дексмедетомідин швидше нейтралізується атіпамезолом (Реверсоном), що дозволяє краще контролювати процес пробудження після анестезії або седації. Селективна дія дексмедетомідину робить ефект від нього більш передбачуваним, оскільки не впливає енантіомер левомедетомідину, який не має седативного ефекту, призводить до небажаних наслідків і нечутливий до атіпамезолу. Дексмедісон легше антагонізується атіпамезолом, і побічні ефекти від активації α₁-рецепторів майже відсутні.

Отже, селективність дексмедетомідину не лише забезпечує ефективнішу седацію та анальгезію, але й підвищує безпеку використання, знижує ризик побічних ефектів та дозволяє краще контролювати стан тварини.

5. Вища селективність до α₂-рецепторів

Дексмедісон (дексмедетомідин) є чистим декстроізомером медетомідину, що робить його більш селективним для α₂-адренорецепторів. Дексмедетомідин — високоселективний агоніст α₂-рецепторів з α₂:α₁-співвідношенням близько 1600:1. Це означає, що він значно сильніше стимулює α₂-рецептори, ніж α₁. У медетомідину це співвідношення нижче (близько 162:1), тому що залежить від дії енантіомеру левомедетомідину, який додатково стимулює і α₁-рецептори, запобігаючи небажаним побічним ефектам.

6. Більш ефективні седація та анальгезія

Завдяки своїй вибірковості й активації α₂-рецепторів у ЦНС, дексмедетомідин діє ефективніше, ніж медетомідин, забезпечує глибшу та стабільнішу седацію й кращу анальгезію при нижчих дозах.

7. Зменшення дози анестетиків

Дексмедетомідин дозволяє значно зменшити дози інгаляційних або ін’єкційних анестетиків, що мінімізує побічні ефекти від інших препаратів. Він ідеально підходить для застосування як для премедикації, так і для введення тварини у стан базового наркозу.

8. Менше побічних ефектів з боку серцево-судинної системи

Вища селективність дексмедетомідину порівняно з медетомідином знижує ризик виникнення тахікардії, гіпертензії та аритмії.

Дексмедетомідин дозволяє краще контролювати артеріальний тиск, що особливо важливо при лікуванні пацієнтів з серцевими захворюваннями. Стимуляція енантіомером левомедетомідином, який міститься у медетомідині, α₁-рецепторів може призводити до вазоконстрикції, гіпертензії, збудження та стресової реакції. Завдяки чистоті та кращій селективності, дексмедетомідин мінімізує ці небажані реакції.

Також знижується вірогідність виникнення рефлекторної тахікардії, що може бути проблемою при застосуванні менш селективних α₂-агоністів.

Медетомідин через активацію α₁-рецепторів може викликати різкі зміни артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Дексмедетомідин, навпаки, забезпечує більш стабільний гемодинамічний профіль за рахунок переважного впливу на α₂-рецептори.

9. Швидше відновлення

Після седації дексмедетомідином пацієнти відновлюються швидше. Це має велике значення в умовах, коли потрібен швидкий вихід з наркозу (наприклад, у клініках з високим навантаженням).

10. Нижчий ризик гіпотермії

Дексмедетомідин меншою мірою впливає на терморегуляцію, що знижує ймовірність гіпотермії у пацієнтів під час тривалих процедур.

11. Можливість застосування антидоту

Як і медетомідин (Медісон), дексмедетомідин (Дексмедісон) піддається впливу антагоністу/антидоту атіпамезолу (Реверсон), але через вищу селективність та прогнозовану дію вплив на дексмедетомідин більш керований.

Як впливає Дексмедісон на серцево-судинну систему собак і котів?

Дексмедетомідин (Дексмедісон) чинить комплексний вплив на серцево-судинну систему. Це пов'язано з його здатністю активувати α₂-адренорецептори як у ЦНС, так і на периферії. Дексмедісон забезпечує заспокійливий ефект із пригніченням симпатичної активності, що може позитивно позначатися на серцево-судинній системі, але має й потенційні ризики. 

Позитивні ефекти для серцево-судинної системи

1. Зменшення симпатичної активності та артеріального тиску

Дексмедетомідин пригнічує активність симпатичної нервової системи через центральні α₂-рецептори в мозку. Це призводить до зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень (брадикардії) й зменшує навантаження на серце. При стресі або підвищеному тонусі симпатичної нервової системи (наприклад, при анестезії) це допомагає уникнути різкого підвищення тиску та тахікардії.

2. Низький ризик виникнення аритмій при серцевих захворюваннях

Дексмедетомідин особливо актуальний для тварин із серцево-судинними патологіями, оскільки зменшує вірогідність виникнення аритмій і стабілізує гемодинаміку. Крім того, зменшуючи потребу серця у кисні він знижує ризик ішемії міокарда.

3. Відсутність різких змін у вазоконстрикції та кровотоку

Завдяки вищій селективності до α₂-рецепторів, дексмедетомідин менше впливає на α₁-рецептори, що знижує ризик різкої вазоконстрикції та гіпертензії, які характерні для менш селективних агоністів.

Потенційні ризики та небажані ефекти

1. Брадикардія

Одним з частих побічних ефектів є брадикардія — уповільнення частоти серцевих скорочень. Це відбувається внаслідок зниження симпатичного впливу та підвищення тонусу блукаючого нерва. У більшості випадків брадикардія є контрольованою, але може потребувати корекції у пацієнтів зі зниженою частотою серцевих скорочень.

2. Початкова транзиторна гіпертензія

На початку введення дексмедетомідину можлива короткочасна вазоконстрикція через активацію периферичних α₂-рецепторів і тимчасове підвищення артеріального тиску. Згодом цей ефект компенсується центральною депресією симпатичної активності, і тиск знижується.

3. Зниження серцевого викиду

При глибокій седації серцевий викид може зменшуватися через комбінацію брадикардії та зниження венозного повернення. Це небезпечно для пацієнтів із серцевою недостатністю або низьким артеріальним тиском.

Як регулювати вплив дексмедетомідину на серцево-судинну систему?

1. Індивідуальний підбір дози

Дозу дексмедетомідину коригують залежно від стану пацієнта. Менші дози можна застосовувати для тварин із серцевими захворюваннями або низьким тиском.

2. Моніторинг під час процедури

При використанні дексмедетомідину рекомендується постійно контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та сатурацію киснем.

3. Корекція брадикардії та гіпертензії

Якщо брадикардія стає клінічно значущою, можна застосувати атропін або глікопіролат. Однак робити це слід обережно, оскільки ці препарати можуть перевантажити серце через підвищення частоти його скорочень.

У разі гіпертензії треба зменшити дозу або поступово вводити препарат для пом’якшення первинної вазоконстрикції.

Як тварини виходять з наркозу з Дексмедісоном?

Вихід зі стану наркозу з дексмедетомідином характеризується низкою особливостей, які підвищують рівень безпеки й комфорту для тварини, а також полегшують роботу ветеринарного персоналу. Завдяки фармакологічним властивостям дексмедетомідину цей процес стає більш керованим, прогнозованим і стабільним. 

1. Дексмедетомідин забезпечує плавний перехід від глибокої седації до повного відновлення. Це знижує імовірність різких змін у поведінці, таких як раптове збудження чи дезорієнтація, які часто відбуваються при використанні інших седативних препаратів.

У разі потреби можна застосувати атіпамезол (Реверсон), щоб швидко припинити дію дексмедетомідину, якщо потрібен терміновий вихід з наркозу.

2. Тварини зазвичай пробуджуються у спокійному стані без ознак різкого збудження. Це особливо важливо для тварин, які погано переносять стрес (наприклад, котів або нервових собак), а також у клініках із високим навантаженням. Завдяки збереженій анальгезії тварина під час виходу з наркозу менше відчуває біль, що знижує потребу у додаткових анальгетиках.

3. Контрольований вихід з наркозу допомагає зменшити ризик післяопераційних ускладнень, таких як блювання, порушення дихання або судоми. Менша ймовірність раптової тахікардії або стрибків артеріального тиску завдяки пригніченню симпатичної активності.

4. У разі затримки хірургічної чи діагностичної процедури дексмедетомідин дозволяє легко подовжити седацію без значного впливу на серцево-судинну систему. Це важливо для забезпечення стабільного стану тварини протягом усього періоду втручання.

5. Для Дексмедісону характерна залишкова анальгезія, тому після пробудження можна зменшити або відкласти введення опіоїдних або інших анальгетиків, що мінімізує побічні ефекти від цих засобів (напртклад, пригнічення дихання або гіпотермія).

6. Дексмедетомідин має заспокійливу дію, яка триває під час пробудження, що знижує вірогідність агресивної та неадекватної поведінки. Це зменшує небезпеку як для тварини, так і для персоналу після процедури.

7. Дексмедетомідин менше впливає на терморегуляцію порівняно з деякими іншими анестетиками. Це знижує ризик післяопераційної гіпотермії, яка може ускладнити відновлення.

Чому при застосуванні Дексмедісону іноді виникає блювання?

Блювання або нудота є відносно поширеними побічними ефектами застосування седативних і наркотичних засобів. Не часто, але вони спостерігаються і при використанні дексмедетомідину, особливо у собак і котів. Цей ефект обумовлений його впливом на ЦНС, зокрема на зону тригерів блювотного центру мозку. 

Механізм виникнення блювання

Дексмедетомідин стимулює α₂-рецептори в ЦНС, що може провокувати блювотний рефлекс. Цей ефект особливо виражений у початковій фазі дії препарату, коли він активно впливає на периферичні та центральні α₂-рецептори. Дексмедетомідин знижує симпатичний тонус, підвищуючи активність парасимпатичної системи, що також може сприяти виникненню блювання.

Ризики блювання

Коти мають вищу схильність до блювання під впливом дексмедетомідину, ніж інші тварини. Собаки також часто блюють на початку дії препарату, але виникнення цього побічного ефекту залежить від індивідуальних особливостей.

Вищі дози або швидке внутрішньовенне введення підвищують ймовірність блювання.

Як мінімізувати ризики виникнення блювання?

1. Премедикація протиблювотними засобами

Призначення протиблювотних препаратів, таких як маропітант Нівоміт (антагоніст NK₁-рецепторів), зменшує вірогідність блювання при застосуванні дексмедетомідину. Антагоністи допамінових рецепторів (наприклад, метоклопрамід) також можуть бути ефективними.

2. Використовувати мінімально ефективні дози дексмедетомідину. Це знижує ймовірність побічних ефектів, включаючи блювання.

3. Тримати собак і котів на голодній дієті протягом 6-12 годин перед процедурою, щоб зменшити ризик аспірації в разі блювання.

4. Застосовувати антидот (Реверсон). Якщо блювання стає проблемою або виникають інші побічні ефекти, дію дексмедетомідину можна швидко нейтралізовати Реверсоном.

Під впливом медетомідину блювання спостерігається набагато частіше, ніж при використанні дексмедетомідину. Так відбувається через нижчу селективність медетомідину до α₂-адренорецепторів і більший вплив на ЦНС. 

Частота блювання при застосуванні медетомідину та дексмедетомідину

Дексмедетомідин є правообертальним ізомером медетомідину й має вищу селективність до α₂-рецепторів, що зменшує побічні ефекти, зокрема блювання. Медетомідин стимулює α₁-рецептори сильніше, що може викликати блювання та інші несприятливі реакції.

Дослідження показують, що після застосування медетомідину блювання у собак та котів спостерігається у 40–60% випадків, а при використанні дексмедетомідину — лише у 10–30% випадків, залежно від дози та умов застосування.

Обидва препарати активують тригерну зону блювотного центру мозку, але дексмедетомідин, завдяки вищій α₂-селективності, менше впливає на цей центр, тому частота блювання нижча.

Для медетомідину спостерігається більша дозозалежність у виникненні блювання: чим вищі дози, тим частіше блювання. У дексмедетомідину цей ефект менш виражений завдяки точнішому дозуванню та кращому профілю безпеки.

Практичне значення

Вибір дексмедетомідину для седації або анестезії може бути кращим рішенням у випадках, коли важливо мінімізувати вірогідність блювання (наприклад, у тварин із підвищеним ризиком аспірації чи шлунковими патологіями).

Премедикація протиблювотними засобами (Нівоміт) може бути виправданою при застосуванні як медетомідину, так і дексмедетомідину, але при використанні останнього потреба в ній виникає рідше.

Чи містить Дексмедісон гормональний засіб Дексаметазон?

У складі дексмедетомідину НЕМАЄ дексаметазону!

Ці два препарати виконують різні функції в організмі й належать до різних категорій: дексмедетомідин — седативно-анальгетичний засіб, а дексаметазон — глюкокортикоїд із протизапальними та імуносупресивними властивостями. Хоча обидва препарати використовуються у ветеринарній практиці, їх комбінація може мати небажані ефекти та потребує обережності.

Поєднання цих засобів може дестабілізувати гемодинаміку тварини, ускладнювати контроль за артеріальним тиском і серцевим ритмом.

Дексмедетомідин у стані глибокої седації знижує кровотік і може посилити ці ефекти, що призведе до погіршення стану тварини.

Поєднання дексмедетомідину та дексаметазону може спричинити серйозні ускладнення через вплив на серцево-судинну систему, метаболізм і імунну відповідь. Комбінувати ці препарати слід обережно та ретельно стежити за станом тварини. Але краще уникати їх одночасного застосування, коли є можливість обрати більш безпечні альтернативи.