Дексмедісон, 10 мл флакон

Склад

1 мл препарату містить:

дексмедетомідину гідрохлорид — 0,5 мг

Опис

Розчин безбарвний, прозорий.

Фармакологічні властивості

Дексмедетомідин — сильний високоселективний агоніст альфа2-адренорецепторів широкого спектра дії. Гальмує передачу нервових імпульсів в адренергічних синапсах за рахунок конкуренції з норадреналіном.

Пригнічує центральну нервову систему та підвищує больовий поріг у тварин. Дія залежить від дози: малі дози дають помірний седативний ефект без анальгезії, великі дози — виражений седативний ефект із анальгезією.

Після ін'єкційного введення дексмедетомідин добре всмоктується, швидко розподіляється в організмі й легко долає гематоенцефалічний бар'єр. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 15-30 хвилин. Понад 90% зв'язується з білками плазми крові. Період напіввиведення у собак становить 40-50 хвилин, у котів — 60 хвилин. Метаболізується в печінці, виводиться переважно нирками.

Показання

Седація та анальгезія собак і котів під час хірургічних операцій, клінічних обстежень та маніпуляцій, заспокоєння тварин, попередження їхньої агресивної поведінки, премедикація при загальній анестезії.

Протипоказання

Не застосовувати тваринам із підвищеною чутливістю до діючої речовини препарату, важкими системними захворюваннями, серцевою недостатністю, порушеннями функцій печінки та нирок, вагітним, лактуючим, виснаженим й ослабленим тваринам, продуктивним тваринам; собакам і котам, які втомлені або перебувають у шоковому стані, стресі (через спеку, мороз); собакам віком до 4-х місяців та котам віком до 3-х місяців.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять собакам внутрішньовенно або внутрішньом'язово, котам — лише внутрішньом'язово.

Для седативного ефекту і анальгезії розчин концентрацією 0,1 мг дексмедетомідину на 1 мл застосовують:

• собакам — 0,5-2 мл на 10 кг маси тіла;
• котам — 0,5 мл на 1 кг маси тіла.

Розчин концентрацією 0,5 мг дексмедетомідину на 1 мл застосовують:

• собакам — 0,1-0,8 мл на 10 кг маси тіла;
• котам — 0,1 мл на 1 кг маси тіла.

Для введення невеликих об'ємів препарату рекомендується використовувати калібрований шприц для більш точного дозування.

При проведенні незначних маніпуляцій, а також процедур і оглядів, які потребують фіксації, заспокоєння і знеболення, доза дексмедетомідину для котів становить 0,4 мл на 1 кг маси тіла.

Застереження

Відразу після введення препарату можливе зниження артеріального тиску, який потім відновлюється до нормальних або трохи занижених значень. Можливі зменшення частоти серцевих скорочень, дихальних рухів та гіпотермія.

Через 5-10 хвилин після ін’єкції або під час відновлення свідомості може виникнути блювання.

Іноді спостерігається блідість і/або ціаноз слизових оболонок. У котів часто можливе підсихання слизової оболонки очей і рогівки.

Під час седації можливий м'язовий тремор, зрідка — помутніння рогівки, набряк легень.

Перед введенням препарату необхідно провести ретельне клінічне обстеження тварини і не годувати її протягом 12 годин. Доступ до води має бути необмеженим.

Після застосування засобу тварина повинна перебувати у теплому приміщенні за постійної температури — як під час процедури, так і під час відновлення. Годувати та/або поїти тварину можна лише після відновлення ковтального рефлексу. Збуджених або агресивних тварин перед введенням препарату необхідно заспокоїти. Будь-які процедури слід починати після того, як седація досягне свого максимуму (через 10-30 хвилин після ін'єкції), що залежить від способу введення розчину.

Необхідно дотримуватися дозування та кратності застосування препарату.

Препарат підсилює ефект від засобів, що пригнічують нервову систему, тому слід враховувати особливості дії кожного з них та коригувати їхні дози.

Обережно поєднувати з дексмедетомідином антихолінергічні препарати.

Введення атіпамезолу після дексмедетомідину швидко скасовує ефект останнього і скорочує період одужання.

Передозування препарату призводить до уповільнення пробудження після анестезії та седації. У деяких випадках можливе пригнічення кровообігу і дихання.

За передозування або якщо використання препарату стає потенційно небезпечним для життя тварини, необхідно ввести Реверсон (внутрішньом’язово, одноразово) у таких дозах:

• собаки — 0,5 від дози Дексмедісону (в мл) із вмістом дексмедетомідину 0,1 мг/мл або таку саму дозу, як і Дексмедісону з вмістом дексмедетомідину 0,5 мг/мл;
• коти — 0,1 від дози Дексмедісону (в мл) із вмістом дексмедетомідину 0,1 мг/мл або 0,5 від дози Дексмедісону з вмістом дексмедетомідину 0,5 мг/мл.

Умови зберігання

У сухому темному, недоступному для дітей місці за температури від +4 до +25 °С.

Після відкриття флакона препарат використати протягом 28 діб.

Термін придатності

2 роки.

Дексмедетомідин — найновіший препарат для седації в анестезіології та реаніматології

Дексмедетомідин за своїм хімічним складом є D-енантізомером медетомідину (використовується для седації та анальгезії у ветеринарній практиці) і абсолютно новим препаратом з групи α2-агоністів, що має унікальні властивості.

Дексмедетомідин здатний забезпечувати седацію, подібну до природного сну людини або тварини. Він не пригнічує дихання, поліпшує якість анестезії в різних клінічних ситуаціях: патології імунної системи, надмірна вага, високий кардіологічний ризик, молодий вік тварини.

Препарати з групи α2-адреноміметиків, до якої належить дексмедетомідин, діють комплексно, змінюючи параметри функціонування різних органів та систем. Такий ефект обумовлений стимулюванням α2-адренорецепторів. Ці рецептори включають кілька підтипів, серед яких виділяють α2А-, α2В- та α2С-рецептори.

Саме α2Аадренорецептори переважно розташовуються в мозку, як правило, пресинаптично на нервових закінченнях. При стимуляції цих рецепторів зменшується надходження іонів кальцію до нервових закінчень. Це, у свою чергу, пригнічує виділення в синаптичну щілину норадреналіну. Саме з впливом на ці рецептори пов'язують більшість ефектів α2-адреноміметиків, зокрема седативний, симпатолітичний (гіпотензивний та гіпотермічний).

α2В-адренорецептори, як і α1-адренорецептори, знаходяться переважно у гладеньких м’язах внутрішніх органів та судин. Після введення дексмедетомідину спочатку підвищується артеріальний тиск і через це відбувається відносне згладжування гіпотензивного ефекту від препарату, що опосередковано забезпечують α2А-адренорецептори.

Таким чином, седативний вплив дексмедетомідину максимально наближений до механізму природного сну. При введенні препарату в терапевтичних концентраціях пацієнти спокійні, легко пробуджуються від сну, здатні взаємодіяти з персоналом, навіть перебуваючи на штучній вентиляції легень через інтубаційну трубку, й швидко засинають знов у разі потреби. Дексмедетомідин завдяки його унікальним властивостям покращує якість анестезії пацієнтів з різними проблемами за рахунок підвищення толерантності до болю та підтримки інтактної дихальної функції. Це робить дексмедетомідин незамінним засобом для лікаря-анестезіолога.

Компанія Бровафарма поповнила арсенал засобів для седації та наркозу ще одним препаратом — Дексмедісон.

Властивості Дексмедісону:

• має дозозалежну седативну/гіпнотичну дію, зумовлену гальмуванням норадренергічних нейронів у стовбурі головного мозку;
• механізм седативної дії відрізняється від бензодіазепінів та пропофолу;
• забезпечує більш легке пробудження пацієнтів, їхню ефективнішу взаємодію з навколишнім світом та більш високий ступінь свідомості пацієнтів після седації;
• має типові гемодинамічні ефекти — викликає брадикардію та гіпотензію/гіпертензію;
• мінімально впливає на функцію дихання.

У дослідженнях на різних видах тварин продемонстровано потужні седативні та анестетичні ефекти дексмедетомідину. Таким чином, на сьогодні Дексмедісон є препаратом вибору лікарів-анестезіологів при проведенні як складних хірургічних втручань, так і різних лікувально-діагностичних процедур та маніпуляцій.

ОСОБЛИВОСТІ ДЕКСМЕДІСОНУ. ПЕРЕВАГИ ДЕКСМЕДІСОНУ ПЕРЕД МЕДІСОНОМ. ЧАСТІ ЗАПИТАННЯ ЩОДО ДЕКСМЕДІСОНУ

Дексмедетомідин і медетомідин — одне й те саме?

Дексмедетомідин є правообертальним (декстро-) ізомером медетомідину. Саме ізомерія формує відмінності між цими двома препаратами і впливає на їхню селективність, ефективність і профіль безпеки. 

Медетомідин — це рацемічна суміш двох енантіомерів: дексмедетомідину (правообертальний ізомер, або (+)-енантіомер) та левомедетомідину (лівообертальний ізомер, або (−)-енантіомер)

Рацемічна суміш, або рацемат — речовина із однаковою пропорцією лівих і правих енантіомерів.

Такі суміші часто отримують при хімічному синтезі речовин. Однак біологічну роль може виконувати лише один із енантіомерів. Молекули протилежної обертальності у лікарських засобах небажані, а іноді навіть шкідливі. Тому важливе значення мають методи розділення енантіомерів у рацематах.

У рацемічній суміші медетомідину обидва енантіомери присутні в рівних пропорціях. Проте тільки дексмедетомідин є активним компонентом з високою селективністю до α₂-адренорецепторів. Медетомідин також містить інертний левомедетомідин, який не має значної фармакологічної активності, але може частково впливати на метаболізм і провокувати побічні ефекти при застосуванні препарату. А отже, є баластним компонентом.

Завдяки відсутності левомедетомідину, який не має терапевтичної користі, дексмедетомідин забезпечує чистішу та цілеспрямованішу активацію α₂-рецепторів, що зменшує побічні ефекти, пов’язані з α₁-рецепторами (наприклад, гіпертензію).

Таким чином, дексмедетомідин дає сильнішу седацію та анальгезію при менших дозах порівняно з медетомідином.

Переваги дексмедетомідину порівняно з медетомідином

1. Менша доза для досягнення бажаного ефекту

Завдяки вищій біодоступності та активності дексмедетомідину, для досягнення однакового седативного ефекту потрібна доза нижча, ніж при використанні медетомідину.

2. Менше побічних ефектів

Дексмедетомідин має кращі показники безпеки, зокрема рідше викликає блювання, гіпотермію та пригнічення дихання.

3. Більш передбачувана дія

Завдяки чистоті дексмедетомідину через відсутність інертного ізомеру, його ефект є більш прогнозованим та спрямованим.

4. Більш висока чутливість до антидоту

Дексмедетомідин швидше нейтралізується атіпамезолом (Реверсоном), що дозволяє краще контролювати процес пробудження після анестезії або седації. Селективна дія дексмедетомідину робить ефект від нього більш передбачуваним, оскільки не впливає енантіомер левомедетомідину, який не має седативного ефекту, призводить до небажаних наслідків і нечутливий до атіпамезолу. Дексмедісон легше антагонізується атіпамезолом, і побічні ефекти від активації α₁-рецепторів майже відсутні.

Отже, селективність дексмедетомідину не лише забезпечує ефективнішу седацію та анальгезію, але й підвищує безпеку використання, знижує ризик побічних ефектів та дозволяє краще контролювати стан тварини.

5. Вища селективність до α₂-рецепторів

Дексмедісон (дексмедетомідин) є чистим декстроізомером медетомідину, що робить його більш селективним для α₂-адренорецепторів. Дексмедетомідин — високоселективний агоніст α₂-рецепторів з α₂:α₁-співвідношенням близько 1600:1. Це означає, що він значно сильніше стимулює α₂-рецептори, ніж α₁. У медетомідину це співвідношення нижче (близько 162:1), тому що залежить від дії енантіомеру левомедетомідину, який додатково стимулює і α₁-рецептори, запобігаючи небажаним побічним ефектам.

6. Більш ефективні седація та анальгезія

Завдяки своїй вибірковості й активації α₂-рецепторів у ЦНС, дексмедетомідин діє ефективніше, ніж медетомідин, забезпечує глибшу та стабільнішу седацію й кращу анальгезію при нижчих дозах.

7. Зменшення дози анестетиків

Дексмедетомідин дозволяє значно зменшити дози інгаляційних або ін’єкційних анестетиків, що мінімізує побічні ефекти від інших препаратів. Він ідеально підходить для застосування як для премедикації, так і для введення тварини у стан базового наркозу.

8. Менше побічних ефектів з боку серцево-судинної системи

Вища селективність дексмедетомідину порівняно з медетомідином знижує ризик виникнення тахікардії, гіпертензії та аритмії.

Дексмедетомідин дозволяє краще контролювати артеріальний тиск, що особливо важливо при лікуванні пацієнтів з серцевими захворюваннями. Стимуляція енантіомером левомедетомідином, який міститься у медетомідині, α₁-рецепторів може призводити до вазоконстрикції, гіпертензії, збудження та стресової реакції. Завдяки чистоті та кращій селективності, дексмедетомідин мінімізує ці небажані реакції.

Також знижується вірогідність виникнення рефлекторної тахікардії, що може бути проблемою при застосуванні менш селективних α₂-агоністів.

Медетомідин через активацію α₁-рецепторів може викликати різкі зміни артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Дексмедетомідин, навпаки, забезпечує більш стабільний гемодинамічний профіль за рахунок переважного впливу на α₂-рецептори.

9. Швидше відновлення

Після седації дексмедетомідином пацієнти відновлюються швидше. Це має велике значення в умовах, коли потрібен швидкий вихід з наркозу (наприклад, у клініках з високим навантаженням).

10. Нижчий ризик гіпотермії

Дексмедетомідин меншою мірою впливає на терморегуляцію, що знижує ймовірність гіпотермії у пацієнтів під час тривалих процедур.

11. Можливість застосування антидоту

Як і медетомідин (Медісон), дексмедетомідин (Дексмедісон) піддається впливу антагоністу/антидоту атіпамезолу (Реверсон), але через вищу селективність та прогнозовану дію вплив на дексмедетомідин більш керований.

Як впливає Дексмедісон на серцево-судинну систему собак і котів?

Дексмедетомідин (Дексмедісон) чинить комплексний вплив на серцево-судинну систему. Це пов'язано з його здатністю активувати α₂-адренорецептори як у ЦНС, так і на периферії. Дексмедісон забезпечує заспокійливий ефект із пригніченням симпатичної активності, що може позитивно позначатися на серцево-судинній системі, але має й потенційні ризики. 

Позитивні ефекти для серцево-судинної системи

1. Зменшення симпатичної активності та артеріального тиску

Дексмедетомідин пригнічує активність симпатичної нервової системи через центральні α₂-рецептори в мозку. Це призводить до зниження артеріального тиску та частоти серцевих скорочень (брадикардії) й зменшує навантаження на серце. При стресі або підвищеному тонусі симпатичної нервової системи (наприклад, при анестезії) це допомагає уникнути різкого підвищення тиску та тахікардії.

2. Низький ризик виникнення аритмій при серцевих захворюваннях

Дексмедетомідин особливо актуальний для тварин із серцево-судинними патологіями, оскільки зменшує вірогідність виникнення аритмій і стабілізує гемодинаміку. Крім того, зменшуючи потребу серця у кисні він знижує ризик ішемії міокарда.

3. Відсутність різких змін у вазоконстрикції та кровотоку

Завдяки вищій селективності до α₂-рецепторів, дексмедетомідин менше впливає на α₁-рецептори, що знижує ризик різкої вазоконстрикції та гіпертензії, які характерні для менш селективних агоністів.

Потенційні ризики та небажані ефекти

1. Брадикардія

Одним з частих побічних ефектів є брадикардія — уповільнення частоти серцевих скорочень. Це відбувається внаслідок зниження симпатичного впливу та підвищення тонусу блукаючого нерва. У більшості випадків брадикардія є контрольованою, але може потребувати корекції у пацієнтів зі зниженою частотою серцевих скорочень.

2. Початкова транзиторна гіпертензія

На початку введення дексмедетомідину можлива короткочасна вазоконстрикція через активацію периферичних α₂-рецепторів і тимчасове підвищення артеріального тиску. Згодом цей ефект компенсується центральною депресією симпатичної активності, і тиск знижується.

3. Зниження серцевого викиду

При глибокій седації серцевий викид може зменшуватися через комбінацію брадикардії та зниження венозного повернення. Це небезпечно для пацієнтів із серцевою недостатністю або низьким артеріальним тиском.

Як регулювати вплив дексмедетомідину на серцево-судинну систему?

1. Індивідуальний підбір дози

Дозу дексмедетомідину коригують залежно від стану пацієнта. Менші дози можна застосовувати для тварин із серцевими захворюваннями або низьким тиском.

2. Моніторинг під час процедури

При використанні дексмедетомідину рекомендується постійно контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та сатурацію киснем.

3. Корекція брадикардії та гіпертензії

Якщо брадикардія стає клінічно значущою, можна застосувати атропін або глікопіролат. Однак робити це слід обережно, оскільки ці препарати можуть перевантажити серце через підвищення частоти його скорочень.

У разі гіпертензії треба зменшити дозу або поступово вводити препарат для пом’якшення первинної вазоконстрикції.

Як тварини виходять з наркозу з Дексмедісоном?

Вихід зі стану наркозу з дексмедетомідином характеризується низкою особливостей, які підвищують рівень безпеки й комфорту для тварини, а також полегшують роботу ветеринарного персоналу. Завдяки фармакологічним властивостям дексмедетомідину цей процес стає більш керованим, прогнозованим і стабільним. 

1. Дексмедетомідин забезпечує плавний перехід від глибокої седації до повного відновлення. Це знижує імовірність різких змін у поведінці, таких як раптове збудження чи дезорієнтація, які часто відбуваються при використанні інших седативних препаратів.

У разі потреби можна застосувати атіпамезол (Реверсон), щоб швидко припинити дію дексмедетомідину, якщо потрібен терміновий вихід з наркозу.

2. Тварини зазвичай пробуджуються у спокійному стані без ознак різкого збудження. Це особливо важливо для тварин, які погано переносять стрес (наприклад, котів або нервових собак), а також у клініках із високим навантаженням. Завдяки збереженій анальгезії тварина під час виходу з наркозу менше відчуває біль, що знижує потребу у додаткових анальгетиках.

3. Контрольований вихід з наркозу допомагає зменшити ризик післяопераційних ускладнень, таких як блювання, порушення дихання або судоми. Менша ймовірність раптової тахікардії або стрибків артеріального тиску завдяки пригніченню симпатичної активності.

4. У разі затримки хірургічної чи діагностичної процедури дексмедетомідин дозволяє легко подовжити седацію без значного впливу на серцево-судинну систему. Це важливо для забезпечення стабільного стану тварини протягом усього періоду втручання.

5. Для Дексмедісону характерна залишкова анальгезія, тому після пробудження можна зменшити або відкласти введення опіоїдних або інших анальгетиків, що мінімізує побічні ефекти від цих засобів (напртклад, пригнічення дихання або гіпотермія).

6. Дексмедетомідин має заспокійливу дію, яка триває під час пробудження, що знижує вірогідність агресивної та неадекватної поведінки. Це зменшує небезпеку як для тварини, так і для персоналу після процедури.

7. Дексмедетомідин менше впливає на терморегуляцію порівняно з деякими іншими анестетиками. Це знижує ризик післяопераційної гіпотермії, яка може ускладнити відновлення.

Чому при застосуванні Дексмедісону іноді виникає блювання?

Блювання або нудота є відносно поширеними побічними ефектами застосування седативних і наркотичних засобів. Не часто, але вони спостерігаються і при використанні дексмедетомідину, особливо у собак і котів. Цей ефект обумовлений його впливом на ЦНС, зокрема на зону тригерів блювотного центру мозку. 

Механізм виникнення блювання

Дексмедетомідин стимулює α₂-рецептори в ЦНС, що може провокувати блювотний рефлекс. Цей ефект особливо виражений у початковій фазі дії препарату, коли він активно впливає на периферичні та центральні α₂-рецептори. Дексмедетомідин знижує симпатичний тонус, підвищуючи активність парасимпатичної системи, що також може сприяти виникненню блювання.

Ризики блювання

Коти мають вищу схильність до блювання під впливом дексмедетомідину, ніж інші тварини. Собаки також часто блюють на початку дії препарату, але виникнення цього побічного ефекту залежить від індивідуальних особливостей.

Вищі дози або швидке внутрішньовенне введення підвищують ймовірність блювання.

Як мінімізувати ризики виникнення блювання?

1. Премедикація протиблювотними засобами

Призначення протиблювотних препаратів, таких як маропітант Нівоміт (антагоніст NK₁-рецепторів), зменшує вірогідність блювання при застосуванні дексмедетомідину. Антагоністи допамінових рецепторів (наприклад, метоклопрамід) також можуть бути ефективними.

2. Використовувати мінімально ефективні дози дексмедетомідину. Це знижує ймовірність побічних ефектів, включаючи блювання.

3. Тримати собак і котів на голодній дієті протягом 6-12 годин перед процедурою, щоб зменшити ризик аспірації в разі блювання.

4. Застосовувати антидот (Реверсон). Якщо блювання стає проблемою або виникають інші побічні ефекти, дію дексмедетомідину можна швидко нейтралізовати Реверсоном.

Під впливом медетомідину блювання спостерігається набагато частіше, ніж при використанні дексмедетомідину. Так відбувається через нижчу селективність медетомідину до α₂-адренорецепторів і більший вплив на ЦНС. 

Частота блювання при застосуванні медетомідину та дексмедетомідину

Дексмедетомідин є правообертальним ізомером медетомідину й має вищу селективність до α₂-рецепторів, що зменшує побічні ефекти, зокрема блювання. Медетомідин стимулює α₁-рецептори сильніше, що може викликати блювання та інші несприятливі реакції.

Дослідження показують, що після застосування медетомідину блювання у собак та котів спостерігається у 40–60% випадків, а при використанні дексмедетомідину — лише у 10–30% випадків, залежно від дози та умов застосування.

Обидва препарати активують тригерну зону блювотного центру мозку, але дексмедетомідин, завдяки вищій α₂-селективності, менше впливає на цей центр, тому частота блювання нижча.

Для медетомідину спостерігається більша дозозалежність у виникненні блювання: чим вищі дози, тим частіше блювання. У дексмедетомідину цей ефект менш виражений завдяки точнішому дозуванню та кращому профілю безпеки.

Практичне значення

Вибір дексмедетомідину для седації або анестезії може бути кращим рішенням у випадках, коли важливо мінімізувати вірогідність блювання (наприклад, у тварин із підвищеним ризиком аспірації чи шлунковими патологіями).

Премедикація протиблювотними засобами (Нівоміт) може бути виправданою при застосуванні як медетомідину, так і дексмедетомідину, але при використанні останнього потреба в ній виникає рідше.

Чи містить Дексмедісон гормональний засіб Дексаметазон?

У складі дексмедетомідину НЕМАЄ дексаметазону!

Ці два препарати виконують різні функції в організмі й належать до різних категорій: дексмедетомідин — седативно-анальгетичний засіб, а дексаметазон — глюкокортикоїд із протизапальними та імуносупресивними властивостями. Хоча обидва препарати використовуються у ветеринарній практиці, їх комбінація може мати небажані ефекти та потребує обережності.

Поєднання цих засобів може дестабілізувати гемодинаміку тварини, ускладнювати контроль за артеріальним тиском і серцевим ритмом.

Дексмедетомідин у стані глибокої седації знижує кровотік і може посилити ці ефекти, що призведе до погіршення стану тварини.

Поєднання дексмедетомідину та дексаметазону може спричинити серйозні ускладнення через вплив на серцево-судинну систему, метаболізм і імунну відповідь. Комбінувати ці препарати слід обережно та ретельно стежити за станом тварини. Але краще уникати їх одночасного застосування, коли є можливість обрати більш безпечні альтернативи.